Учени от Държавния университет в Санкт Петербург, Държавния университет в Толиати, Националния медицински изследователски център по онкология на името на N.N. Блохин и Беларуският държавен университет синтезираха противоракови съединения на базата на паладий и потвърдиха тяхната ефективност при експерименти с мишки. Фрагменти от изключително агресивен човешки раков тумор, тройно негативен рак на гърдата, са имплантирани в телата на животните. Това съобщиха за RT от пресслужбата на Санктпетербургския държавен университет. Резултатите от изследването са публикувани в Chemistry - A European Journal.
Днес за лечение на рак се използват лекарства на базата на платина. Въпреки това, докато унищожават раковите клетки, такива лекарства като цисплатин също имат отрицателен ефект върху здравата тъкан на пациента. В резултат на това използването на химиотерапия е свързано със сериозни странични ефекти.
- Паладий
- Gettyimages.ru
В новата работа учените са синтезирали съединения на базата на друг метал от платиновата група, паладий. Паладият е по-малко токсичен за здравите клетки от платината, но неговите съединения са слабо стабилни, което предотвратява производството на терапевтични лекарства на негова основа. Авторите на изследването успяха да решат този проблем: те разработиха метод за синтез на паладиеви съединения, който дава стабилен резултат.
„Съединенията на паладия имат ниска токсичност, за разлика от съединенията на платината, използвани в химиотерапията, но дълго време такива вещества се смятаха за необещаващи за медицинска употреба поради бързото им разграждане в тялото. Благодарение на обмисления дизайн на молекулата успяхме да преодолеем това ограничение: синтезираните съединения са много стабилни - разтворите остават непроменени поне две години, което е уникално за химията на паладиеви съединения,” Михаил Кинжалов, доц. от катедрата по физико-органична химия в Държавния университет в Санкт Петербург, отбеляза в интервю за RT.
За да постигнат това, учените „сглобиха“ органичните молекули, които изграждат веществото, директно върху паладиеви атоми - това е принципно нов метод за синтез. Важното е, че техниката е лесно мащабируема и ви позволява да получавате нови молекули в един реактор от три налични реагента без образуване на странични продукти.
- Gettyimages.ru
Първо учените изследваха нови съединения in vitro, използвайки клетъчна култура. Съединенията са показали способността си да потискат клетките на различни видове рак, но най-силен ефект е показан срещу тройно негативния рак на гърдата - много агресивен вид тумор, който е труден за лечение.
Едно от веществата не само имаше 300 пъти по-голяма антитуморна активност от известните химиотерапевтични лекарства на основата на платина, но и я запази в условията на хипоксия на рак. Среща се при тройно отрицателни тумори на рак на гърдата, за да се преодолее лекарствената резистентност и да се намали ефективността на съществуващите лекарства. Според изследователите съединенията не засягат здравите клетки, което означава, че са силно селективни за туморните клетки.
Учените също са провели изследване на най-ефективното съединение при лабораторни мишки. Животните са били предварително имплантирани с тройно отрицателни ракови клетки на гърдата. В рамките на 35 дни от терапията новото вещество потиска растежа на тумора със 75% в сравнение с нивата при гризачи, които не са лекувани.
Авторите на работата планират да продължат експериментите върху бозайници, за да изяснят всички терапевтични свойства на новите съединения.
Превод: ПИ
